2014年前3季度1.1类新药潜力提出申请企业大盘点

概述：简介 2014 年 Q1-Q3 化药 1.1 类化学合成的刊发和首肯状况，恒瑞、因斯长时间段甩开，兆科、北天空中比，轩竹和海正展现出出其创新从前瞻性。

一、2014 年 Q1-Q3 化药 1.1 类化学合成的刊发立案状况

根据红花园中 INSIGHT - China Pharma Data 图表库统计学，2014 年 Q1-Q3 化药 1.1 类化学合成申领共五 134 个（以立案号计，兆），涉及 51 家跨国企业的 56 个种类，除了天津亦同的对四甲酰胺和银谷制药的双键喹苯酚铵为申领生产线以皆，其他原则上为申领医学。

1、江苏省恒瑞和兆科本Corporation申领数目列居榜首：

比起上半年江苏省恒瑞刊发数目列居榜首，经过 Q3 后李氏大药厂全资旗下兆科本Corporation以生发过氧化物、胸腺过氧化物 β4 和司来普伐过氧化物 3 个种类数目追上了江苏省恒瑞，合称榜首。两个Corporation的具体情况刊发种类及状况如下表示意图：

江苏省恒瑞刊发的 SHR3680、SHR6390 原则上是抗药，另一种类 SHR4640 就其信息待考。

INSIGHT 图表揭示，江苏省恒瑞 2011-2013 年之从前 1.1 类化学合成刊发时间段点也在从前 3 个周内。与无论如何 3 年年末花钱尤其，江苏省恒瑞去年刊发 1.1 类化学合成的种类数目虽较 2013 年年末有所回落（如图 1 示意图），但在本土名列第一依然靠从前。

其之从前，PI3K/mTOR 双重胺乌咪德吉由于同靶标技术共五同开发美国市场竞争激烈而暂时中止共五同开发。

应用于癌的甲四甲酸阿帕替尼于去年 9 月初已完成现场检查，这在本土1.1类替尼类化学合成申领之从前核准进程极快，除了江苏省因斯的甲四甲酸氟马替尼皆，其他获取医学批件的替尼类化学合成其他原则上尚从未开始刊发生产线，而因斯的氟马替尼现今也要之后医学试验。

马来酸吡咯替尼于 2012 年获取医学首肯，现今还从未开始刊发生产线。

其他之后共五同开发之从前的用药包括应用于血癌病患的抗药 HAO472 和 SGLT2 胺降糖药等。

兆科本Corporation刊发的 3 个种类为胸腺过氧化物 β4、生发过氧化物和司来普伐过氧化物，适应症都为上皮细胞细菌传染修复、肥大和皆阴皮肤病病。

INSIGHT 图表库揭示，兆科本Corporation 1.1 类化学合成申领此从前仅为去年 8 月初申领的吉马替康。吉马替康是李氏大药厂从意大利 Sigma-Tau Corporation获取完全免费使用权的种类，该药是应用于病患肺癌的喜树碱衍生物类抗药，但根据 INSIGHT 图表库揭示，此药在我国从未通过医学首肯。

2、江苏省因斯和广北北天空申领数目合称第二：

根据红花园中 INSIGHT - China Pharma Data 图表库统计学，2014 年 Q1-Q3 化药 1.1 类化学合成刊发种类数目合称第二位的是江苏省因斯和广北北天空，分别刊发了 2 个 1.1 类化学合成。

江苏省因斯刊发 2 个种类之从前，HS-10234 是抗生素核苷抗生素，HS-10220 氟化和靶标具体情况信息待考。

INSIGHT 图表揭示，江苏省因斯 2011-2013 年之从前 1.1 类化学合成刊发的时间段点也在从前 3 个周内，与无论如何 3 年年末花钱尤其，江苏省因斯近 4 上年刊发 1.1 类种类 2-3 个，较为平稳（如图2示意图）。

其之从前应用于皆科和妇科传染的尿素硝唑于 2005 年获取医学批件并于 2014 年 2 月初获取生产线批件；应用于乳癌的 PLK 胺卡呋色替，其同类用药为勃林格殷格翰的 volasertib，volasertib 在 2014 年被 FDA 视作为打破物，现今 volasertib 已完成二期医学深入研究；其他刊发的 1.1 类用药包括AT1抗原低剂量降压药、GLP-1 抗生素降糖药和替尼类抗药等。

广北北天空于去年年初同时刊发了两个种类，都为腺苷依米他韦和甲四甲酸莱洛替尼。腺苷依米他韦的关键作用靶标是 NS5A，适应症为丙肝；甲四甲酸莱洛替尼是病患胰腺癌的多靶向物，靶标有 EGFR ,Her2 和 Her4。

INSIGHT 图表库揭示，广北北天空本Corporation在无论如何 3 年还刊发了两个 1.1 类化学合成，都为病患慢性乙肝的乃是赛定和病患脊髓胶质瘤的宁格替尼，这两个药品现今分别在花钱一期和二期医学试验。

二、2014 年 Q1-Q3 化药 1.1 类化学合成的首肯状况

根据 INSIGHT-China PharmaData 图表库统计学，2014 年 Q1-Q3 共五首肯了 24 个化药 1.1 类化学合成种类，涉及 22 家跨国企业。

1、江苏省恒瑞、江苏省因斯医学获批数目领先

首肯种类数目相当多的是创新领先跨国企业江苏省恒瑞和江苏省因斯，分别获取了两个 1.1 类化学合成医学批件。具体情况图表如表 3 示意图：

江苏省因斯的甲四甲酸氟马替尼片是在第二代吉里替尼思路技术共五同开发的小型化慢性肝细胞乳癌病患药，比起一线用药一代吉里替尼，二代吉里替尼和氟马替尼可较好解决耐药性疑问。甲四甲酸氟马替尼原为刊发生产线，但最后并从未被首肯生产线，而是收发了医学批件，还需之后顺利进行医学试验。

江苏省因斯另一个获取医学首肯的用药 HS-10182 是 EGFR/HER2 胺，可能应用于癌症。

江苏省恒瑞于去年 5 月初同时获取了 2 个 1.1 类种类的医学批件，分别是环咪德吉和呋格列泛。环咪德吉是 Hedgehog 自营胺，可应用于癌和癌症；呋格列泛是 GPR-40 拮抗剂，病患 II 标准型糖尿病，浅井制药的 TAK-875 同为 GPR-40 拮抗剂，因其肝疗效过大而于 2013 年只得暂时中止了医学试验，因此江苏省恒瑞呋格列泛医学试验的展现出将更为受到关注。

2、山北轩竹、慈溪海正创新从前瞻性突显

2014 年 Q1-Q3 获取化药 1.1 类化学合成医学批件的跨国企业之从前，除了江苏省恒瑞和江苏省因斯获取 2 个医学批件皆，其他跨国企业都仅获取 1 个。其之从前，山北轩竹和慈溪海正以近几年斐然的刊发佳绩展现出出其创新从前瞻性。

四环医药集团控股旗下山北轩竹在去年 9 月初拿到了高血压药泰乐；也的医学批件。

INSIGHT 图表库揭示，山北轩竹从 2010 年到 2014 年，共五刊发了 8 个 1.1 类化学合成，其之从前 5 个已经获取了医学批件。这些 1.1 类化学合成之从前少有最近较为首选的替尼类抗药、DPP-4 胺降糖药，另皆也有抑制关键作用小曲甚广的培南头孢菌素、一氧化氮低剂量类降压药、PPIs 类胃药和 SGLT2 胺降糖药等（如表 4 示意图）。

另皆山北轩竹还有两个化学合成分别处于主要成分含有定量深入研究和医学从前深入研究过渡期。

慈溪海正于去年 7 月初拿到了第三代抗光敏剂 HPPH 的医学批件。INSIGHT 图表库揭示，慈溪海正于还去年 3 月初刊发了应用于病患乳腺癌、合肝癌、儿科的 1.1 类化学合成喜树碱衍生物 PEG-SN38。

近 3 年来，慈溪海正共五申领了 5 个 1.1 类化学合成，其之从前 2 个首肯医学，3 个早就审评。获取首肯医学的另一个药是胆游离胺海泽麦布片，早就审评之从前的化学合成除了 PEG-SN38 以皆还有海博非明和病患阿尔茨海默症的 AD-35 片。不仅如此，海泽麦布、HPPH 和 AD35 同时还在美国着手了医学试验，从前两个药的进展原则上为二期医学试验，AD35 则于去年 7 月初通过了美国 IND 申领的首肯。

3、无锡华北医学批件获批极快

从刊发速度上看，2014 年 Q1-Q3 获批的 1.1 类化学合成刊发之从前，化学合成种类从转入药审之从前心到获取医学批件，很慢的历时 3 年，大多数种类历时 9-17 个月初，极快获批的是无锡华北医药的过氧化物激酶胺迈华替尼，历时仅为 6 个月初。

综上所述，简介 2014 年 Q1-Q3 化药 1.1 类化学合成刊发和核准的主体状况，江苏省恒瑞依然遥遥领先，江苏省因斯紧跟日后长时间段甩开，兆科本Corporation和广北北天空凭着刊发种类数目中比。除此之皆，山北轩竹和慈溪海正也展现出出了不可小觑的化学合成技术共五同开发从前瞻性。

下一个周内究竟会有跨国企业在化药 1.1 类化学合成刊发之从前崭露头角，让我们拭目以待。

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编辑： 黄小喵